Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
Диосмин
Диосмин | |
---|---|
Химическое соединение | |
ИЮПАК | 5-Hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)- 7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy -6-[[(2R,3R,4R,5R,6S) -3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]oxychromen-4-one |
Брутто-формула | C28H32O15 |
Молярная масса | 608.545 g/mol |
CAS | 520-27-4 |
PubChem | 5281613 |
DrugBank | DB08995 |
Классификация | |
АТХ | C05CA03 |
Способ введения | |
oral | |
Другие названия | |
Флебодиа 600 |
Диосмин — флавоноид. Агликоном диосмина является диосметином. Его можно найти в Teucrium gnaphalodes, растении рода Дубровник, эндемике Пиренейского полуострова.
Препарат
Диосмин является полусинтетическим препаратом (измененный гесперидин). Применяется орально при лечении венозных заболеваний, например, хронической венозной недостаточности и геморроидальной болезни. При остром или хроническом геморрое, совместно с лигированием варикозных узлов, и в сочетании с добавками пищевых волокон, или в качестве терапии в целях снижения вторичного кровотечения. Для контроля внутренних симптомов геморроя, он используется совместно с гесперидином.
Существует большое количество клинических испытаний, показывающих, что диосмин эффективен на всех стадиях венозной недостаточности, включая венозные язвы, и повышает качество жизни. Клинических исследований его эффективности при артериальных заболеваниях нет.
Диосмин является в настоящее время рецептурным препаратом в некоторых европейских странах (под фирменными названиями Dio-PP, Venotec, Daflon и т. д.), и продается как пищевая добавка в Соединенных Штатах и Европе.
Диосмин эффективен в уменьшении гипергликемии у диабетических крыс. Предположительно, диосмин может иметь потенциал в лечении нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера, и его противовоспалительная и анти-апоптотическая активность была продемонстрирована в нейронных клетках in vitro.
Механизм действия
Диосмин увеличивает сосудосуживающее действие норадреналина на венозные стенки, что ведёт к повышению венозного тонуса, и, следовательно, снижает венозную емкость, растяжимость и застой. Это увеличивает венозный отток и снижает венозное гипердавление, присутствующее у пациентов, страдающих хронической венозной недостаточностью.
Диосмин улучшает лимфатический дренаж, увеличивая частоту и интенсивности сокращения лимфатических сосудов и увеличиает общее количество функциональных лимфатических капилляров. Кроме того, диосмин вместе с гесперидином уменьшает диаметр лимфатических капилляров и интролимфатичекое давление.
На уровне микроциркуляции, диосмин уменьшает проницаемость капилляров и увеличивает резистентность капилляров, защищая микроциркуляцию от повреждающих процессов.
Диосмин уменьшает экспрессию эндотелиальных молекул адгезии (ICAM1, VCAM1) и ингибирует адгезию, миграцию и активацию лейкоцитов на капиллярном уровне. Это приводит к уменьшению высвобождения воспалительных медиаторов, главным образом свободных кислородных радикалов и простагландинов (Е2, PGF2a).