Фентоламин
| Фентоламин | |
|---|---|
 | |
 | |
| Общие | |
| Систематическое наименование |
2-[N-пара-толил-N-(мета-оксифенил)- аминометил]-имидазолина гидрохлорид |
| Хим. формула | С15Н15N3O |
| Классификация | |
| Рег. номер CAS | 50-60-2 |
| PubChem | 5775 |
| Рег. номер EINECS | 200-053-1 |
| SMILES | |
| InChI | |
| ChEBI | 8081 |
| ChemSpider | 5571 |
| Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного. | |
Фентоламин (Phentolaminum). 2-[N-пара-толил-N-(мета-оксифенил)- аминометил]-имидазолина гидрохлорид. Производится в виде фентоламина гидрохлорида (Phentolamini hydrochloridum).
Синонимы: Регитин, Dibasin, Phentolamine, Regitine, Rogitine.
Общая информация
Белый или слегка кремовый кристаллический порошок. Малорастворим в воде, трудно — в спирте.
Фентоламин является синтетическим соединением, одним из основных представителей современных a-адреноблокаторов. Препарат оказывает неизбирательное a-адреноблокирующее действие, влияя одновременно на постсинаптические a1-и пресинаптические a2-адренорецепторы.
Основанием к применению фентоламина, так же как и других a-адреноблокаторов, в качестве лекарственного вещества является блокирующее влияние на передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, что приводит к снятию спазмов и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек; происходит также понижение артериального давления.
Применяет фентоламин при расстройствах периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены), при лечении трофических язв конечностей, вяло заживающих ран, пролежней, отморожений, а также при феохромоцитоме.
Имеются указания, что фентоламин и другие a-адреноблокаторы (пирроксан) усиливают секрецию инсулина, вследствие чего они могут быть полезными у больных сахарным диабетом с повышенной секрецией адреналина.
Назначают фентоламина гидрохлорид внутрь в виде таблеток: взрослым по 0,05 г, детям по 0,025 г 3—4 раза в день (после еды); в более тяжёлых случаях дозу увеличивают до 0,1 г (взрослым) 3—5 раз в день. Курс лечения продолжается 3—4 нед.
При применении фентоламина, так же как и других a-адреноблокаторов, следует учитывать, что передозировка может привести к развитию ортостатического коллапса.
В связи с неизбирательным действием, с блокадой a 2-адренорецепторов при применении фентоламина наблюдается тахикардия, возможны также головокружение, покраснение и зуд кожи, набухание слизистой оболочки носа, иногда тошнота и рвота, понос. Эти явления проходят при уменьшении дозы или перерыве в приёме препарата.
Rp.: Tab. Phentolamini 0,025 N. 30
D. S. По 2 таблетке 3 раза в день (после еды)
3а рубежом фентоламин (метансульфонат) выпускается также в ампулах для инъекций. Инъекционный препарат применяют при гипертонических кризах, нарушениях периферического кровообращения. Имеются данные о внутривенном введении препарата (10 мг в 20 мл изотонического раствора натрий хлорида; скорость введения — 1,3 мг в минуту или капельно по 10 мг/ч) в качестве периферического вазодилататора при острой сердечной недостаточности и при артериальной гипертензии в остром периоде инфаркта миокарда. Следует, однако, учитывать возможность развития тахикардии.
Имеются данные о применении фентоламина при атриовентрикулярной блокаде у детей. Препарат назначают в дозе 1 мг/кг в сутки (в 4 приёма). Наблюдали положительный эффект, особенно при выраженной брадикардии.
Противопоказания
Препарат противопоказан при резких органических изменениях сердца и сосудов.
Форма выпуска
Формы выпуска фентоламина гидрохлорида: порошок и таблетки по 0,025 г (25 мг).
Хранение
Хранение: список Б. В защищённом от света месте.